La creatina o ácido metil-guanidinoacético, es un compuesto natural que se sintetiza en el hígado, el páncreas y los riñones a partir de tres aminoácidos (arginina, glicina y metionina). Además, también se encuentra en ciertos alimentos, especialmente en el pescado, en la carne y en otros productos animales. Una persona de unos 70 kilos de peso tiene unos depósitos de creatina de unos 120 gramos. Alrededor del 95% se encuentra en la musculatura. El resto se reparte entre el corazón, la retina y el cerebro. Las necesidades diarias de creatina para esta persona son de unos 2 gramos. En general, la mitad se obtiene a través de la dieta y, el resto, lo sintetiza el propio cuerpo.

Los suplementos de creatina que se comercializan son una versión sintética de dicha sustancia. La creatina, y más precisamente su forma fosforilada o fosfocreatina, cumple principalmente cuatro funciones durante el ejercicio intenso. Primero, regenera adenosín trifosfato (ATP), única moneda de cambio energética que el músculo es capaz de utilizar para llevar a cabo su actividad. Segundo, transporta la energía desde su principal lugar de producción en las células musculares hasta su lugar de utilización. Tercero, ayuda a mantener la acidez o pH en el interior de los músculos, evitando que se produzca una acidificación que impediría que la intensidad del ejercicio pueda mantenerse durante más tiempo. Además, ayuda a regular el aporte de energía por medio de la utilización de la glucosa. A largo plazo, podría pensarse que la ingesta de creatina facilitaría el aumento de la masa muscular producido por el entrenamiento, bien por estimular la síntesis de proteínas musculares, bien por permitir llevar a cabo entrenamientos de mayor calidad.

Se ha demostrado científicamente que con cantidades suplementarias de creatina en la dieta, los depósitos musculares de creatina y de fosfocreatina pueden aumentar entre un 15% y 30%, y un 10% y 40%, respectivamente. Por tanto, sería lógico pensar que esta mayor disponibilidad de creatina y fosfocreatina favorecería el rendimiento deportivo, al mejorar la capacidad de la musculatura del deportista para realizar las funciones anteriormente mencionadas. Atendiendo a los resultados científicos disponibles en la actualidad, se puede afirmar que los suplementos dietéticos con creatina puede ayudar a mejorar el rendimiento deportivo. Sin embargo, esta afirmación debe ser hecha con prudencia puesto que la mayor parte de los estudios científicamente fiables han sido realizados sobre personas sedentarias o poco entrenadas y en condiciones experimentales de laboratorio. En estos casos, los resultados no pueden extrapolarse directamente a gente deportista bien entrenada ni a las condiciones de competición. Más o menos la mitad de los estudios indican efectos benéficos de la creatina sobre el rendimiento físico, mientras en la otra mitad no se observa ninguna mejora. Los efectos beneficiosos se observan principalmente en actividades intensas y repetitivas, pero no en ejercicios únicos o de larga duración. Por todo ello, la creatina no puede considerarse en ningún caso como una sustancia capaz de hacer que los deportistas que la utilizan alcancen niveles insospechados de rendimiento o batan récords imposibles, como muchas personas deportistas lo creen.